kintor çinde bir ilaç şirketi yeni faz çalışmalarını duyurdu geliştirdikleri zayıf(!) antiandrojen ki bu ru dan 3 4 kat güçlü , yanetki olmadan faz2 yı bitirdi. çinde faz çalışmaları çok daha hızlı ilerliyor faz3 e başlayacaklar. ayrıca saç dökülmesi için güçlü bir antiandrojen denemeleri daha yapıyorlar. çekik gözlüler çözer umarım çok hızlı ilerliyorlar.
google çeviri ile çevirdim ama güzel bir haber
Kintor Yeni Gelişmiş Androjen Reseptör İlacını Duyurdu
Kintor Pharmaceuticals of China, bugün yaptığı basın bülteni ile şirketin androjenik alopesi tedavisi için bir başka androjen reseptörü bazlı ilacı klinik denemelere getirdiğini duyurdu.
Androjen Reseptör Bozucu GT20029
Geçen yıl boyunca takip edenler , Kintor tarafından Çin'de ve ABD'de kalıp saç dökülmesi için denenen topikal bir androjen reseptör-antagonist ilaç olan pirilutamide aşina olmalıdır . Pyrilutamide, 2020'nin sonunda Çin'de bir faz 2 denemesine girdi ve geçen yıl ABD'de androjenik alopesi için bir faz 1 denemesini tamamladı. Kintor, 2021'in sonunda AGA için pirilutamid için 3. aşama denemesine girme planlarını resmen açıkladığı için program oldukça iddialı, ancak henüz bitmemiş gibi görünüyor.
2 Şubat 2021'de Kintor, GT20029 ilacı için araştırma amaçlı yeni bir ilaç uygulamasının (IND), androjenik alopesi ve akne vulgaris endikasyonları için Çin'in NMPA (FDA'ya eşdeğer) tarafından onaylandığını duyurdu. GT20029, kimerayı hedefleyen proteoliz anlamına gelen PROTAC adı verilen yeni bir anti-androjen formudur. Şirketin boru hattında pirilutamid ile birlikte geliştirilecek.
PROTAC'ın basit bir tanımı : "İki aktif alandan oluşan heterobifonksiyonel küçük bir molekül ve belirli istenmeyen proteinleri ortadan kaldırabilen bir bağlayıcı." Kintor, GT20029'un şirketin şirket içi PROTAC platformu aracılığıyla geliştirildiğini belirtiyor. Kintor'un son basın bülteninde yaptığı bazı açıklayıcı ifadeler şunlardır :
"GT20029, AR proteinini parçalayan bir AR indirgeyicidir. GT20029'un etki mekanizması , AR proteinini degradasyon için E3 ubikuitin ligaza dahil etmektir. Periferik derinin ve lokal kıl folikülü yağ bezlerinin lokal dokularına etki eder , bu da AR'nin ilaca sistemik maruz kalmadan androjenlere duyarlılığını azaltır .
"Her PROTAC molekülü birden fazla AR proteinini parçalayabildiğinden, PROTAC bazlı ilaçlar düşük dozajla etkinlik sağlayabilir. Ek olarak, hücrelerde az miktarda PROTAC molekülü olduğu sürece, ilaçların etkinliği korunabilir, bu da diğer küçük moleküllü ilaçlara kıyasla dozlama sıklığını önemli ölçüde azaltabilir. "
Hayvan deneylerine göre, GT20029'un etkinliği diğer küçük moleküllü AR inhibitörlerinden üstündür. Ek olarak, GT20029 aşırı ilaç birikimine ve önemli yan etkilere neden olmayacaktır. Etkinliğe ulaşırken, GT20029, oral androjen sinyal yolu inhibitörlerinin yan etkilerini azaltmak veya bunlardan kaçınmak için sistemik maruziyetten etkili bir şekilde kaçınabilir. "
Kulağa hoş geliyor değil mi? Bu, finasteride on yıllar önce ana akım haline geldiğinden beri çoğumuzun umduğu türden bir ilaç evrimi. Kintor, saç uzaması ve saç dökülmesini önleme için ideal anti-androjene yaklaşıyor gibi görünüyor (eğer her şey yolunda giderse). Kintor ayrıca, GT20029'un dünyanın herhangi bir yerinde klinik deneme aşamasına giren ilk topikal PROTAC ilacı olduğuna inandıklarını belirtiyor. Yakın zamanda ABD'de GT20029 için de bir IND dosyalanması bekleniyor.
